Nicergolina – stary lek z nowymi perspektywami
Nicergoline – an old drug with new perspectives
Jerzy Vetulani
MaÅ‚opolska Wyższa SzkoÅ‚a im. Józefa Dietla Instytut Farmakologii PAN w Krakowie
Streszczenie
Nicergolina, póÅ‚syntetyczny alkaloid sporyszu o wÅ‚asnoÅ›ciach adrenolitycznych, jest od 40 lat badana i stosowana jako lek usprawniajÄ…cy krążenie mózgowe i obwodowe, poprawiajÄ…cy metabolizm energetyczny oraz hamujÄ…cy uszkodzenia oÅ›rodkowego ukÅ‚adu nerwowego zwiÄ…zane z niedotlenieniem lub wiekiem. Nicergolina poza dziaÅ‚aniem receptorowym aktywuje wewnÄ…trzkomórkowe kaskady sygnalizacyjne i nasila produkcjÄ™ tlenku azotu. Szczególnie interesujÄ…cym aspektem jej dziaÅ‚ania jest aktywacja neurotrofin, zwÅ‚aszcza czynnika wzrostu nerwów (NGF) po podaniach doustnych. To dziaÅ‚anie może być w znacznej mierze odpowiedzialne za ochronny wpÅ‚yw nicergoliny na neurony cholinergiczne. Nicergolina poprawia osÅ‚abiane przez wiek lub zaburzenia niedotlenne funkcje poznawcze u zwierzÄ…t doÅ›wiadczalnych i czÅ‚owieka. W Polsce zostaÅ‚a zarejestrowana jako lek w otÄ™pieniach, schorzeniach naczyniowych: mózgowych i obwodowych, oraz w zaburzeniach równowagi. Poza tymi zastosowaniami powoduje dobre efekty terapeutyczne w leczeniu zawrotów gÅ‚owy, chroni przed zachÅ‚ystowym zapaleniem pÅ‚uc (szczególnie po udarach), a w okulistyce stosowana jest jako lek w jaskrze i przyspieszajÄ…cy regeneracjÄ™ rogówki po zabiegach chirurgicznych.
SÅ‚owa kluczowe: nicergolina, alfa-adrenoceptor, otÄ™pienie, krążenie mózgowe, neuroprotekcja, NGF
Abstract
Nicergoline, a hemisynthetic ergot alkaloid having adrenolytic properties, has been since forty years investigated and used as a drug ameliorating cerebral and peripheral circulation, improving energy metabolism, and inhibiting the impairments of the central nervous system induced by hypoxia and aging. In addition to receptor action, nicergoline activates intracellular signaling cascades and enhances production of nitric oxide. Particularly interesting aspect of nicergoline’s action is its stimulatory effect on neurotrophin production, particularly of the nerve growth factor, after oral administration. This might be the main mechanism of protective action of nicergoline on cholinergic neurons. Nicergoline ameliorates age- or hypoxia-related cognitive malfunctions in experimental animals and in man. In Poland nicergoline is registered for treatment of dementia, central and peripheral vascular dysfunctions and in posture disturbances. In addition it was successfully used in treatment of dizziness, protection against aspiration pneumonia (particularly after stroke) and in ophthalmology as a drug in glaucoma and accelerating corneal regeneration after eye surgery.
Key words: nicergoline, alpha-adrenoceptors, dementia, cerebral circulation, neuroprotection, NGF