Nicergolina – stary lek z nowymi perspektywami
Nicergoline – an old drug with new perspectives
Jerzy Vetulani
Małopolska Wyższa Szkoła im. Józefa Dietla Instytut Farmakologii PAN w Krakowie
Streszczenie
Nicergolina, półsyntetyczny alkaloid sporyszu o własnościach adrenolitycznych, jest od 40 lat badana i stosowana jako lek usprawniający krążenie mózgowe i obwodowe, poprawiający metabolizm energetyczny oraz hamujący uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego związane z niedotlenieniem lub wiekiem. Nicergolina poza działaniem receptorowym aktywuje wewnątrzkomórkowe kaskady sygnalizacyjne i nasila produkcję tlenku azotu. Szczególnie interesującym aspektem jej działania jest aktywacja neurotrofin, zwłaszcza czynnika wzrostu nerwów (NGF) po podaniach doustnych. To działanie może być w znacznej mierze odpowiedzialne za ochronny wpływ nicergoliny na neurony cholinergiczne. Nicergolina poprawia osłabiane przez wiek lub zaburzenia niedotlenne funkcje poznawcze u zwierząt doświadczalnych i człowieka. W Polsce została zarejestrowana jako lek w otępieniach, schorzeniach naczyniowych: mózgowych i obwodowych, oraz w zaburzeniach równowagi. Poza tymi zastosowaniami powoduje dobre efekty terapeutyczne w leczeniu zawrotów głowy, chroni przed zachłystowym zapaleniem płuc (szczególnie po udarach), a w okulistyce stosowana jest jako lek w jaskrze i przyspieszający regenerację rogówki po zabiegach chirurgicznych.
Słowa kluczowe: nicergolina, alfa-adrenoceptor, otępienie, krążenie mózgowe, neuroprotekcja, NGF
Abstract
Nicergoline, a hemisynthetic ergot alkaloid having adrenolytic properties, has been since forty years investigated and used as a drug ameliorating cerebral and peripheral circulation, improving energy metabolism, and inhibiting the impairments of the central nervous system induced by hypoxia and aging. In addition to receptor action, nicergoline activates intracellular signaling cascades and enhances production of nitric oxide. Particularly interesting aspect of nicergoline’s action is its stimulatory effect on neurotrophin production, particularly of the nerve growth factor, after oral administration. This might be the main mechanism of protective action of nicergoline on cholinergic neurons. Nicergoline ameliorates age- or hypoxia-related cognitive malfunctions in experimental animals and in man. In Poland nicergoline is registered for treatment of dementia, central and peripheral vascular dysfunctions and in posture disturbances. In addition it was successfully used in treatment of dizziness, protection against aspiration pneumonia (particularly after stroke) and in ophthalmology as a drug in glaucoma and accelerating corneal regeneration after eye surgery.
Key words: nicergoline, alpha-adrenoceptors, dementia, cerebral circulation, neuroprotection, NGF