Streszczenie

Pregabalina jest lekiem o nietypowym mechanizmie działania (ligand dodatkowej podjednostki α2δ zależnych od potencjału błonowego kanałów wapniowych), początkowo zarejestrowanym do leczenia padaczki. Liczne badania porejestracyjne

pokazały, że lek ma duży potencjał działania w innych wskazaniach i może być cennym uzupełnieniem dostępnych opcji terapeutycznych, szczególnie w zespole lęku uogólnionego oraz bólu neuropatycznym (dotyczy to zwłaszcza neuropatii cukrzycowej,

neuropatii po półpaścu oraz ośrodkowym bólu neuropatycznym). Innym ciekawym wskazaniem do stosowania pregabaliny jest fibromialgia. Pregabalina jest na ogół lekiem dobrze tolerowanym, a do jej najczęstszych działań niepożądanych należą:

senność, astenia, zawroty głowy, obrzęk obwodowy oraz przyrost masy ciała. Lek praktycznie nie ulega metabolizmowi wątrobowemu i nie wiąże się z białkami osocza, co skutkuje minimalnym potencjałem interakcji farmakokinetycznych. Jest wydalany

praktycznie w całości przez nerki, wymaga dostosowania dawkowania u chorych z niewydolnością nerek. Zarówno w zespole lęku uogólnionego, jak i w bólu neuropatycznym pregabalina może być skuteczna w monoterapii i w terapii łączonej (np.

z SNRI).

Słowa kluczowe: pregabalina, gabapentynoidy, lęk uogólniony, ból neuropatyczny

Abstract

Pregabalin is an atypical drug, initially registered for the treatment of epilepsy, which acts as a ligand of α2δ protein, an auxiliary subunit of voltage-gated calcium channels. Many studies to date have shown that pregabalin has a potential to be used in other than epilepsy indications, and it was shown that, indeed, it might be useful in generalized anxiety disorder and neuropathic pain (with the emphasis of diabetic neuropathy, post-herpetic neuropathy and central neuropathic pain). Fibromyalgia is an yet another interesting indication. Pregabalin is mostly well tolerated while the most common side effects are: sedation, fatigue, dizziness, peripheral oedema and weight gain. The drug is de facto not metabolized by liver and its plasma proteins binding is minimal, which results in a close to zero risk of pharmacokinetic interactions. However, because it is excreted mostly by kidneys, it is reasonable to reduce dosage in subjects with kidneys insufficiency. Both in generalized anxiety and neuropathic pain, pregabalin might be useful as monotherapy and an add-on to other drugs.

Key words: pregabalin, gabapentinoids, generalized anxiety, neuropathic pain